Zespół klasztorny powstał na Kazimierzu po sprowadzeniu augustianów w 1342 roku przez Kazimierza Wielkiego. W 1378 roku konsekrowano prezbiterium. Następnie wzniesiono nawę południową z bogatą dekoracją, fragment ściany zachodniej i wschodnią cześć nawy północnej. Ścibor ze Ściborzyc na miejscu piątego przęsła ufundował kaplicę świętej Moniki. Nawę ukończono w 1426 roku, w 1443 roku w czasie trzęsienia ziemi runęło jej sklepienie, które odbudowywano w 1505 roku. W 1448 roku ukończono nawę południową i kruchtę fundacji Lanckorońskich i biskupa Zbigniewa Oleśnickiego. W XV wieku stanęła wolnostojąca dzwonnica. W XVI wieku kościół zniszczyła powódź, później płonął, w czasie potopu szwedzkiego był w nim lazaret. W czasie zaborów Austriacy dokonali kasaty zakonu, który powrócił do Krakowa w 1814 roku, a w kościele i klasztorze urządzili szpital wojskowy, skład amunicji i stajnię. Zrujnowany budynek w 1827 roku zamierzano zburzyć, w 1833 roku powołano komitet jego odbudowy. W okresie międzywojennym w klasztorze była bursa studencka. Podczas okupacji hitlerowskiej zakonników wywieziono do obozów koncentracyjnych. W 1942 roku świątynia została kościołem parafialnym, w 1950 roku zakon rozwiązano, przywrócono go w 1993 roku. Od lat 70. XX wieku w obiekcie prowadzone są prace konserwatorskie.

Obecnie wielka, gotycka świątynia należąca do zakonu augustianów eremitów to świetny przykład średniowiecznej kamieniarki. Smukła, strzelista bryła trójnawowego, bazylikowego kościoła bez wieży i transeptu oraz różne formy, detale architektoniczne i średniowieczne elementy wyposażenia reprezentują dojrzały gotyk. Uwagę zwracają gotyckie gargulce nazywane też żygaczami, czyli kamienne, misternie rzeźbione zakończenia rynien w kształcie przedziwnych stworów, które były inspiracją dla twórcy horrorów Grahama Mastertona.

We kościele zachwyca piękne białe wnętrze nawy głównej i prezbiterium oraz surowa, gotycka kaplica świętej Moniki. W manierystycznym ołtarzu głównym z 1634 roku znajduje się obraz świętej Katarzyny, pędzla Andrzeja Wenesty z 1674 roku. Najcenniejszy jest późnorenesansowy nagrobek Wawrzyńca Spytka Jordana z 1603 roku, z warsztatu Santiego Gucciego. Poza tym renesansowy, alegoryczny obraz Koło Śmierci z 1588 roku i cykl barokowych obrazów augustiańskich autorstwa Zachariasza Dzwonowskiego.